Macrocyclics公司由A. Dean Sherry教授于1995年創立，源于他在開發金屬離子大環配體及其用作MRI造影劑方面的開創性研究。他的突破性工作引發了全球范圍內的廣泛關注，并催生了對大環螯合劑的需求——這類試劑最初就是在Sherry實驗室制備出來的。由于合成和純化過程頗具挑戰性，Sherry教授經常收到同事們的樣品索取請求，而這一需求很快超出了他在德克薩斯大學達拉斯分校（UTD）研究實驗室的承載能力。基于這種需求，他于1993年成立了“Magnetic Resonance Solutions"公司，后于1995年更名為Macrocyclics。國內正品行貨代理商為靶點科技，支持補文章實驗時間緊急訂單，貨期1周。
1.產品貨號：B-605（行業簡稱 B605）
2.通用名稱：p-SCN-Bn-NOTA / NOTA-p-NCS-Bn
3.化學全稱：2-(4-Isothiocyanatobenzyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid，三鹽酸鹽
4.CAS 號：1206475-68-4
5.分子式：C??H??N?O?S·3HCl
6.分子量：559.9（三鹽酸鹽）；游離堿 450.5
7.外觀：白色至類白色結晶粉末
8.純度：原廠≥94%，分裝科研級≥95%
9.標準包裝規格：50 mg、100 mg、500 mg
10.產品定位：醫用級雙功能大環螯合劑（BFC），核醫學 PET 探針核心原料
•活性基團：-NCS（異硫氰酸酯）
•反應條件：弱堿性 pH 8.0–9.5（碳酸氫鈉緩沖液）
•靶向底物：所有含伯氨基（-NH?）生物分子。抗體、納米抗體、多肽（RGD / 奧曲肽 / PSMA 配體）、蛋白、氨基修飾納米顆粒、氨基化核酸
•反應產物：穩定硫脲鍵，無水解、無解離，不破壞靶向分子生物活性
•適配核素：??Ga、??Cu、??Sc、111In、Al1?F、1??Lu 等
•優勢對比 DOTA：室溫 / 37℃即可快速標記，無需加熱；標記收率＞95%；血清中金屬零脫落，成像背景極低
1.溶解性
•有機相：極易溶于 DMSO、DMF、甲醇（配母液 DMSO）
•水相：弱酸性醋酸緩沖、碳酸氫鈉緩沖可溶；純水中溶解度一般
2.穩定性
•固體粉末：-20℃避光干燥密封保存，穩定 12 個月以上
•DMSO 母液：-20℃避光，避免反復凍融；水溶液現配現用（NCS 易水解失活）
3.生物相容性：低免疫原性，偶聯后體內清除快，非特異性攝取低
1.??Ga-PET 黃金螯合劑
臨床最主流顯像核素??Ga 室溫快速標記，熱敏感多肽 / 單鏈抗體不會高溫失活，是??Ga-PSMA、??Ga-RGD、??Ga-SSTR 探針標配原料。
2.偶聯反應專一、副反應少
NCS 僅特異性結合伯胺，不與巰基、羥基反應，產物單一，HPLC 純化簡單。
3.金屬絡合動力學 / 熱力學雙穩定
血液、組織生理 pH 下螯合物不分解，無游離放射性金屬造成本底干擾，動物活體成像信噪比高。
4.模塊化探針構建
先偶聯多肽 / 抗體→純化→再室溫螯合放射性核素，操作流程簡單，適合高通量探針合成。
5.適配診療一體化研究
同時兼容顯像核素（??Ga/??Cu）與治療核素（1??Lu/22?Ac），一套配體實現診斷 + 治療探針制備。
•腫瘤靶向顯像：??Ga-NOTA-RGD（新生血管）、??Ga-NOTA-PSMA（前列腺癌）、??Ga-NOTA-Octreotide（神經內分泌瘤）
•免疫示蹤：納米抗體、單克隆抗體放射性標記，體內免疫細胞分布可視化
•炎癥 / 心血管顯像靶向多肽探針構建
1.生物分子偶聯
多肽 / 抗體溶于 pH8.5 碳酸氫鈉緩沖，加入 DMSO 溶解的 B605，室溫避光反應 1–2 h；HPLC 脫鹽純化得到 NOTA 修飾靶向分子。
2.放射性金屬標記
醋酸緩沖 pH4.0–5.5，加入??Ga 淋洗液，室溫孵育 5–15 min；放射性薄層色譜（iTLC）檢測放射化學純度＞95% 即可用于細胞 / 動物實驗。
1.儲存條件：-20℃，干燥、避光、惰性氣體密封；防潮、避免高溫 / 強堿（NCS 遇強堿水解失活）
2.安全說明：僅科研實驗使用，不可直接人體注射；操作全程通風櫥，佩戴手套護目鏡；廢棄含放射性標記產物按同位素廢液規范處理。
3.失效判斷：粉末變黃、水溶液渾濁、偶聯標記效率顯著下降，說明 - NCS 基團水解，試劑報廢。
•B605 p-SCN-Bn-NOTA：無手性，通用廣譜款，絕大多數多肽 / 抗體實驗選用；
•(S)-p-SCN-Bn-NOTA：S 手性構型，部分高親和力多肽專用，價格更高。
